Treść wiedzy
Pod względem retencji leku w ciele, szczytowe stężenia w osoczu są osiągane 1 - 2 godziny po wstrzyknięciu, z połową - żywotnością około 42 - 48 godzin. Po pięciu okresach półtrwania (około 10-12 dni) lek jest zasadniczo eliminowany z organizmu. Jednak czas trwania efektu leku znacznie przekracza czas trwania metabolizmu leku. Jako nieodwracalny inhibitor aromatazy kowalencyjnie wiąże się z aktywnym miejscem aromatazy, trwale inaktywując enzym. Resynteza tego enzymu przez ciało zajmuje 14-21 dni. Oznacza to, że po pojedynczym wstrzyknięciu (zazwyczaj 2,5-5 mg) efekt supresji estrogenu może trwać 2-3 tygodnie, podczas którego poziomy estradiolu nadal spadają, osiągając koryta 7 dnia (80% -90% poniżej linii podstawowej). Stan ten można utrzymać stabilnie przez 10-14 dni, eliminując potrzebę częstego zastrzyków przypominających.https://www.fiercerrawsource.com/steroid (2} }finished/steroid {3} }finished (4} }Tablets/Stromusc ((5} }pills ({7} }2 (8}} }5mg-letrozole-femara-100.html
W scenariuszach klinicznych czas trwania skuteczności leku musi być dostosowany do zamierzonego zastosowania:
- ** Leczenie adiuwantowe raka piersi **: 5 mg iniekcji co dwa tygodnie może utrzymać poziomy estradiolu w kastratach - (<10 pg/mL) for a long period of time, covering the entire dosing cycle and avoiding concentration fluctuations caused by missed oral doses;
** Scenariusz estrogenowy anty --}: stosowany w połączeniu z cyklem testosteronu, pojedyncze 2,5 mg wstrzyknięcia zapewnia 14 dni skuteczności, zapobiegając retencji wody i sodu spowodowanego odbiciem estrogenowym przy jednoczesnym zmniejszeniu częstotliwości wstrzyknięcia (tylko dwa razy w miesiącu) i zminimalizowania ryzyka.
Należy zauważyć, że poszczególne różnice metaboliczne mogą nieznacznie wpłynąć na czas trwania skutków leku. Podczas gdy pacjenci z normalną czynnością wątroby i nerek utrzymują bardziej stabilną skuteczność, pacjenci z ciężkim upośledzeniem wątroby mogą doświadczyć wolniejszego prześwitu leku i przedłużonej skuteczności do 25 - 30 dni. Odstępy dawkowania powinny być odpowiednio rozszerzone, aby uniknąć nadmiernej supresji estrogenowej i dyskomfortu stawowego. Zasadniczo długi - trwały efekt wstrzyknięcia letrozolu jest wynikiem połączonych efektów „nieodwracalnego wiązania narkotyków” i „cyklu syntezy enzymu”. Jego czas trwania musi być zaprojektowany w celu zrównoważenia efektów kontroli estrogenów z tolerancją ciała.
