Wstęp
Opis produktów
### Peptyd heksarrelinowy: przegląd systematyczny
Heksarelina jest syntetycznym heksapeptydem należącym do rodziny peptydu hormonu wzrostu (GHRP). Przyciągnęło wiele uwagi ze względu na jego zdolność do skutecznego promowania wydzielania hormonu wzrostu (GH). Ten artykuł systematycznie wyjaśni wielowymiarowe cechy heksarreliny z aspektów cech strukturalnych, właściwości fizykochemicznych, aktywności biologicznej, dziedzin zastosowania i bezpieczeństwa.
#### 1. Charakterystyka strukturalna i chemiczna heksarreliny
1. ** Sekwencja i modyfikacja aminokwasowa **
Sekwencja heksarreliny to ** HIS-D -2- metyl-TRP-ALA-TRP-D-PE-LYS-NH₂ **, a jej unikalna konstrukcja obejmuje następujące modyfikacje kluczowe:
-** D-aminokwasy **: d -2- metylitryptofan (d -2- metyl-TRP) i d-fenyloalanina (d-phe) zwiększają odporność peptydazy i przedłużenie półtrwania.
- ** C-końcowe amidowanie **: Zmiana Lys dodatkowo stabilizuje strukturę i zmniejsza degradację.
2. ** Masa cząsteczkowa i wzór chemiczny **
- wzór molekularny: c₄₆h₅₈n₁₂o₆
- Masa cząsteczkowa: 907.04 da
- Numer CAS: 140703-51-1
3. ** Relacja funkcji struktury **
- ** Jego pozostałość **: pośredniczy w wiązaniu z receptorem sekretagogu hormonu wzrostu (GHS-R1A).
- ** Podwójna struktura tryptofanu **: Zwiększa wydajność aktywacji receptora i poprawia wydajność uwalniania GH.
#### 2. Właściwości fizyczne i chemiczne
1. ** Wygląd i kolor **
-Czysty produkt jest ** biały lub biały krystaliczny proszek **, który jest luźny i porowaty po liofilizacji.
- Jest bezbarwny i przezroczysty w roztworze i może być nieznacznie opaściowy w wysokich stężeniach.
2. ** Rozpuszczalność **
- ** Rozpuszczalność wody **: Łatwo rozpuszczalne w czystej wodzie (1-5 mg/ml), z najlepszą rozpuszczalnością przy pH 5-7.
- ** Rozpuszczalniki organiczne **: rozpuszczalne w metanolu i DMSO, ale wytrącają się w acetonie.
- ** Czułość pH **: warunki kwaśne (pH<4) may cause partial degradation, and alkaline environment (pH >8) Zmniejsza stabilność.
3. ** Stabilność **
- **Thermal stability**: Stable when stored at 4℃, half-life of about 30 days at 25℃, avoid high temperature (>40 stopni).
- ** Fot forsulatywny **: Należy przechowywać z dala od światła, promieniowanie ultrafioletowe może powodować pęknięcie wiązania dwusiarczkowego.
- ** Warunki przechowywania **: Zalecane do przechowywania w stanie suchym w -20 i użycie w ciągu 7 dni w wieku 4 stopni po odtworzeniu.
#### 3. Aktywność biologiczna i mechanizm działania
1. ** Mechanizm uwalniania GH **
-Stymuluj wydzielanie GH przez aktywację receptorów GHS-R1A w podwzgórzu i przysadce, a efekt jest zależny od dawki.
- Synergizuje z endogennym hormonem uwalniającym hormony wzrostu (GHRH) w celu zwiększenia amplitudy pulsu GH.
2. ** Selektywność receptora **
- Nawiązanie do GHS-R1A (ec₅₀≈ 0. 8 nm) jest znacznie wyższe niż dla GHRP -6 i nie aktywuje ścieżki regulacji apetytu greliny.
3. ** Farmakokinetyka **
-Half-Life wynosi około 2-3 godzin (gryzoni), a okres półtrwania u ludzi nie jest jeszcze jasny, ale szacuje się, że jest to godziny 1-2.
- Szlak metaboliczny: głównie wydalany przez nerki, a cytochrom wątroby P450 uczestniczy w pewnym metabolizmie.
#### 4. Obszary aplikacji i postępy badawcze
1. ** Zarzanie mięśni i naprawa urazu **
- Badania na zwierzętach wykazały, że heksarelina może odwrócić atrofię mięśni indukowaną glukokortykoidami i promować proliferację włókien mięśniowych (pośredniczyła IGF -1).
-W modelu niedokrwienia mięśnia sercowego wykazuje działanie antyapoptozy i proangiogenezy.
2. ** Regulacja przeciwstarzeniowa i metaboliczna **
- Zwiększ aktywność osi GH/IGF -1 i popraw stosunek masy ciała i gęstość kości osób starszych.
- Reguluj metabolizm lipidów: zmniejsz lipoproteinę o niskiej gęstości (LDL) i popraw wrażliwość na insulinę.
3. ** Efekt neuroprotekcyjny **
-Przejdź barierę krew -mózg, zmniejsz osadzanie białka amyloidowego i popraw funkcje poznawcze u myszy w modelach choroby Alzheimera.
4. ** Potencjał medycyny sportowej **
- W badaniach innych niż sportowców zwiększ siłę i wytrzymałość mięśni, ale uważaj na ryzyko zakazu sportów wyczynowych.
#### 5. Zalety i ograniczenia
1. ** Podstawowe zalety **
- ** Wysoka wydajność **: Wydajność GH jest 1,5 razy większa niż GHRP -6.
- ** Selektywność **: Mniej stymulacji apetytu (w porównaniu z GHRP -2/ghrp -6).
- ** Stabilność **: Projekt D-aminokwas zmniejsza enzymatyczną szybkość hydrolizy.
2. ** Potencjalne skutki uboczne **
- Przejściowy wzrost kortyzolu, długoterminowe użycie może wpływać na równowagę osi HPA.
- Czasami widać rumień lub swędzenie w miejscu wstrzyknięcia.
3. ** Ograniczenia badań **
- Dane kliniczne są skoncentrowane w modelach zwierzęcych, a długoterminowe bezpieczeństwo u ludzi nie zostało jeszcze ustalone.
- Mechanizm regulacyjny częstotliwości impulsu GH jest nadal kontrowersyjny.
#### 6. Przyszłe kierunki badań
1. ** Optymalizacja strukturalna **: Opracuj formy dawkowania doustnego lub trwałego uwalniania w celu poprawy biodostępności.
2. ** Terapia skojarzona **: w połączeniu z GHRH w celu symulacji fizjologicznego wzoru wydzielania GH.
3. ** Transformacja kliniczna **: Promowanie badań klinicznych fazy II w celu zweryfikowania jej skuteczności w sarkopenii i zespole metabolicznym.
#### Wniosek
Heksarrena stała się gorącym tematem w badaniach peptydowych ze względu na unikalny projekt strukturalny i działalność biologiczna z wieloma efektami. Chociaż ma ogromny potencjał w medycynie translacyjnej, jego zastosowanie kliniczne nadal wymaga rygorystycznej oceny bezpieczeństwa. W przyszłości, poprzez innowacje w formie dawkowania i eksploracja mechanizmu, heksarrelina może odgrywać ważniejszą rolę w dziedzinie chorób przeciwstarzeniowych i metabolicznych.
Obsługiwane metody płatności i skontaktuj się z nami
Obsługiwane metody płatności
Obsługujemy wiele metod płatności
Skontaktuj się z nami
Możesz skontaktować się z nami za pośrednictwem WhatsApp, Telegram, Gmaila, Proton Mail itp.
Skontaktuj się z nami teraz przez e -mail
Popularne Tagi: 99% czysty wysokiej jakości peptyd heksarrelina 2 mg/fiolka, Chiny 99% czyste wysokiej jakości peptyd heksareliny 2 mg/producenci fiolków, dostawcy, fabryka
