Wstęp
Opis produktów
### ** 1. Przegląd **
Fluoksymesteron (halotestyna nazwy handlowej) jest silnym syntetycznym androgenem i sterydem anabolicznym (AAS), opracowanym przez Pfizer w 1957 r. I zatwierdzony przez FDA. Jako pochodna testosteronu jego unikalna struktura chemiczna nadaje mu wysoką aktywność doustną i silne efekty androgenne, ale towarzyszy mu znaczące ryzyko toksyczności wątroby. W tym artykule systematycznie opisano jego właściwości chemiczne, mechanizmy farmakologiczne, procesy syntezy, obszary zastosowania, bezpieczeństwo i status rynku.
### ** 2. Właściwości chemiczne **
#### ** 2.1 Parametry podstawowe **
- ** CAS Numer **: 76-43-7
- ** Nazwa chemiczna **: 9 - fluoro -11, 17 - dihydroxy -17 - Methylandrost -4- ene -3- jeden
- ** Wzór molekularny **: C₂₀h₂₉fo₃
- ** Waga cząsteczkowa **: 336,45 g/mol
#### ** 2.2 Struktura chemiczna **
Fluoksymesteron opiera się na szkielecie andustanowym, a kluczowe modyfikacje obejmują:
- ** 9 - pozycja atom fluoru **: Zwiększ powinowactwo receptora androgenowego i opóźnienie metabolizmu.
- ** 17 - metyl **: Popraw doustną biodostępność, ale zwiększ toksyczność wątroby.
- ** 11 - Hydroxy **: Wpływają na stabilność metaboliczną i aktywność.
#### ** 2.3 Właściwości fizyczne i chemiczne **
- ** Wygląd **: biały do białej krystalicznego proszku.
- ** Punkt topnienia **: 240-245 stopień (rozkład).
- ** Rozpuszczalność **: Łatwo rozpuszczalne w chloroformu i acetonu, lekko rozpuszczalnym w etanolu, prawie nierozpuszczalnym w wodzie.
- ** Stabilność **: wrażliwa na światło, należy go przechowywać z dala od światła; Łatwe do utleniania, należy chronić gazem obojętnym.
### ** 3. Właściwości farmakologiczne **
#### ** 3.1 Mechanizm działania **
- ** Agonista receptora androgenowego **: wiąże się z wewnątrzkomórkowymi receptorami androgenowymi w celu promowania syntezy mięśni, erytropoezji i utrzymania cech seksualnych.
- ** Efekt przeciwstrogowy **: hamuje aktywność receptora estrogenowego i jest stosowany do leczenia raka piersi.
#### ** 3.2 Wskazania **
- ** Męski hipogonadizm **: Terapia zastępcza, dawka wynosi zwykle 5-20 mg/dzień.
- ** Paliatywne leczenie raka piersi **: hamuje guzy wrażliwe na estrogen, dawka wynosi 30-100 mg/dzień.
- ** Niedokrwistość aplastyczna **: stymuluje hematopoezę szpiku kostnego (obecnie zastępowaną rekombinowaną erytropoetyną).
#### ** 3.3 Farmakokinetyka **
- **Absorption**: Oral bioavailability is >90%, osiągając szczytowy lek we krwi w 1-2 godzin.
- ** Metabolizm **: Hydroksylacja i glukuronidacja przez enzym wątroby CYP3A4 do generowania nieaktywnych metabolitów.
- ** Half-Life **: Około 9-10, wymagające codziennych podzielonych dawek.
- ** Wydalanie **: głównie przez mocz (60%) i kał (40%).
### ** 4. Proces syntezy **
#### ** 4.1 Kluczowe kroki **
1. ** Materiał początkowy **: Dehydroepianderonon (DHEA) stosuje się jako surowiec.
2. ** Reakcja fluorowania **: Wprowadzenie atomów fluoru w pozycji 9 wymaga zastosowania HF lub SelectFluor® w niskiej temperaturze (-70).
3. ** Metylacja **: Metylacja w pozycji 17 za pomocą warunków jodometanu/wodorotlenku sodu.
4. ** Utlenianie i hydroksylacja **: 11 - grupa hydroksylowa jest utleniona przez mikroorganizmy (takie jak Aspergillus Niger).
#### ** 4.2 Wyzwania procesowe **
- ** Sterowanie stereoselektywności **: Upewnij się, że stereokonfiguracja 9 - f i 11 - OH.
- ** Oczyszczenie **: W celu poprawy czystości (＞ 99%) wymagana jest wielokrotna rekrystalizacja lub separacja chromatograficzna (＞ 99%).
### ** 5. Pola aplikacji **
#### ** 5.1 Zastosowania medyczne **
- ** Onkologia **: Używany do zaawansowanego raka piersi do łagodzenia bólu kości i progresji guza.
- ** Endokrynologia **: Traktuj mężczyzn niskiego testosteronu, poprawiaj funkcje seksualne i gęstość kości.
#### ** 5.2 Niemedyczne nadużycie **
- ** Sporty wyczynowe **: Ponieważ zwiększa agresywność i siłę, został wykorzystywany przez ciężarów i bokserów i jest teraz narkotykiem zakazanym WADA.
- ** Metoda wykrywania **: Wykryj metabolity 9 - Fluoro -17- związki ketonowe w moczu przez GC-MS.
### ** 6. Bezpieczeństwo i skutki uboczne **
#### ** 6.1 Wspólne działania niepożądane **
- ** Hepatotoksyczność **: żółtaczka cholestatyczna, podwyższone enzymy wątroby (Alt/AST).
- ** Ryzyko sercowo -naczyniowe **: Zwiększone LDL, zmniejszone HDL, Zwiększone ryzyko miażdżycy.
- ** Efekty hormonalne **: Rozwój piersi mężczyzn (konwersja estrogenu), zanik jąder.
#### ** 6.2 poważne ryzyko **
- ** Guzy wątroby **: Długotrwałe stosowanie może powodować gruczolak wątroby lub raka wątroby (rzadkie, ale śmiertelne).
- ** Objawy psychiatryczne **: Zwiększona agresja, wahania nastroju („wściekłość sterydowa”).
#### ** 6.3 przeciwwskazania **
- Kobiety w ciąży (powodujące męskość płodu), rak prostaty, ciężka dysfunkcja wątroby i nerek.
### ** 7. Rynek i przepisy **
#### ** 7.1 Produkcja i dostawa **
- ** Główni producenci **: Pfizer (oryginalne badania), India Sun Pharma i niektóre chińskie firmy API.
- ** Standardy API **: spełniają standardy czystości USP/EP (czystość HPLC większa lub równa 99,5%).
#### ** 7.2 Status regulacyjny **
- ** USA **: Lek kontrolowany przez harmonogram III, wymagana recepta.
- ** Globalne **: W obladzeniu WADA Bangan List, wiele krajów ściśle monitoruje krążenie.
### ** 8. Podsumowanie i perspektywy **
Fluoksymesteron jest nadal cenny w określonych dziedzinach medycznych ze względu na jego silną aktywność androgenową, ale jego hepatotoksyczność i ryzyko nadużycia ograniczają jego powszechne zastosowanie. Przyszłe kierunki badań obejmują opracowanie mniej toksycznych analogów strukturalnych i optymalizację technologii wykrywania w celu ograniczenia nadużyć niemedycznych. Wraz z rozwojem medycyny precyzyjnej można go odrodzić w ukierunkowanej terapii hormonalnej.
Obsługiwane metody płatności i skontaktuj się z nami
Obsługiwane metody płatności
Obsługujemy wiele metod płatności
Skontaktuj się z nami
Możesz skontaktować się z nami za pośrednictwem WhatsApp, Telegram, Gmaila, Proton Mail itp.
Skontaktuj się z nami teraz przez e -mail
Popularne Tagi: Fluoksymetelon proszkowy Raws (halotestyna) leczenie niskiego testosteronu CAS: 76-43-7, China Raws Powder Fluoxymethelone (halotestyna) leczące niskie testosteron CAS: 76-43-7 producenci, dostawcy, fabrycznie
